Novinky - Aký prírodný antioxidant – extrakt z listov ginka!

I. Úvod

Úvod

Aké sú zdravotné prínosy extraktu z ginkgo biloby v prášku (2)

Extrakt z listov ginkaje prírodná účinná látka extrahovaná z listov ginka. Jeho hlavnými zložkami sú flavonoidy a laktóny ginka. Je to špecifický antagonista receptora PAF (faktor aktivujúci krvné doštičky, faktor aktivujúci krvné doštičky). Jeho farmakologické účinky zahŕňajú: zlepšenie mozgovej cirkulácie a metabolizmu buniek; zvýšenie aktivity superoxiddismutázy (SOD) a glutatiónperoxidázy (GSH-px) v červených krvinkách a zníženie produkcie peroxidovaných lipidov bunkovej membrány (MDA). zachytáva voľné radikály, zabraňuje poškodeniu kardiomyocytov a cievnych endotelových buniek; selektívne antagonizuje agregáciu krvných doštičiek, mikrotrombózu a poruchy metabolizmu lipidov spôsobené PAF krvných doštičiek; zlepšuje koronárny obeh srdca a chráni ischemický myokard; zvyšuje deformovateľnosť červených krviniek, znižuje viskozitu krvi a eliminuje poruchy mikrocirkulácie; inhibuje syntézu tromboxánu (TXA2) a stimuluje uvoľňovanie prostaglandínu PGI2 z cievnych endotelových buniek.

Rastlinný zdroj

Ginkgo biloba je list Ginkgo biloba L., rastliny z čeľade ginkovitých. Jeho extrakt (EGB) má rôzne zdravotné funkcie a je široko používaný v potravinách a kozmetike. Chemické zloženie listov ginka je veľmi zložité, s viac ako 140 zlúčeninami izolovanými z neho. Flavonoidy a terpénové laktóny sú dve hlavné účinné látky listov ginka. Okrem toho obsahuje aj polyprenol, organické kyseliny, polysacharidy, aminokyseliny, fenoly a stopové prvky. Podľa neúplných štatistík je súčasným medzinárodným štandardom extrakt z listov ginka EGb761, vyrobený podľa nemeckého patentovaného procesu Schwabe. Vyzerá ako hnedožltý prášok a má miernu vôňu listov ginka. Chemické zloženie je 24 % flavonoidov, 6 % terpénových laktónov, menej ako 0,0005 % kyseliny ginkgo, 7,0 % proantokyanidínov, 13,0 % karboxylových kyselín, 2,0 % katechínov, 20 % neflavonoidných glykozidov a 4,0 % polymérnych zlúčenín, anorganických látok 5,0 %, vlhkosti a rozpúšťadiel 3,0 % a ostatných zložiek 3,0 %.

Antioxidačné vlastnosti a mechanizmus

Extrakt z listov ginkga dokáže priamo eliminovať voľné lipidové radikály, voľné radikály lipidovej peroxidácie, alkánové radikály atď. a ukončiť reťazovú reakciu voľných radikálov. Zároveň môže regulovať a zlepšovať aktivitu antioxidačných enzýmov, ako je superoxiddismutáza a glutatiónperoxidáza. Antioxidačný účinok flavonoidov v EGB prevyšuje účinok vitamínov a má in vitro vlastnosti proti voľným radikálom.

Antioxidačné účinky extraktov z ginka extrahovaných rôznymi metódami sú odlišné a antioxidačné účinky surových extraktov a rafinovaných produktov sú tiež odlišné. Ma Xihan a kol. zistili, že extrakt z petroléteru a etanolu mal najsilnejší antioxidačný účinok na repkový olej v porovnaní s extraktmi z listov ginka získanými rôznymi metódami prípravy. Antioxidačná kapacita surového extraktu z listov ginka bola mierne vyššia ako u rafinovaného extraktu. To môže byť spôsobené tým, že surový extrakt obsahuje ďalšie antioxidačné zložky, ako sú organické kyseliny, aminokyseliny, triesloviny, alkaloidy a iné látky, ktoré majú synergické účinky.

Metóda prípravy

(1) Metóda extrakcie organickým rozpúšťadlom V súčasnosti je najpoužívanejšou metódou doma aj v zahraničí metóda extrakcie organickým rozpúšťadlom. Keďže iné organické rozpúšťadlá sú toxické alebo prchavé, ako extrakčné činidlo sa všeobecne používa etanol. Experimenty Zhang Yonghonga a ďalších ukázali, že najlepšie podmienky na extrakciu flavonoidov z listov ginka sú 70 % etanol ako extrakčný roztok, teplota extrakcie 90 °C, pomer tuhá látka a kvapalina 1:20, počet extrakcií 3-krát a zakaždým 1,5 hodiny refluxu.

(2) Metóda enzýmovej extrakcie Experimenty Wang Hui a kol. ukázali, že výťažok celkových flavonoidov sa významne zvýšil po predbežnej úprave surovín z listov ginkga celulázou a extrakcii a výťažok mohol dosiahnuť 2,01 %.

(3) Metóda ultrazvukovej extrakcie Po ultrazvukovom ošetrení listov ginka sa bunková membrána naruší a pohyb častíc listov sa zrýchli, čo podporuje rozpúšťanie účinných látok. Preto má ultrazvuková extrakcia flavonoidov veľké výhody. Experimentálne výsledky, ktoré získali Liu Jingzhi a kol., ukazujú, že procesné podmienky ultrazvukovej extrakcie sú: ultrazvuková frekvencia 40 kHz, čas ultrazvukového ošetrenia 55 minút, teplota 35 °C a státie 3 hodiny. V tomto čase je miera extrakcie 81,9 %.

Aplikácia

Flavonoidy v listoch ginka majú antioxidačné vlastnosti a môžu sa pridávať do olejov a pečiva ako antioxidanty. Celkové flavonoidy sú prevažne žlté a majú širokú rozpustnosť, rozpustnú vo vode aj v tukoch, takže sa celkové flavonoidy môžu použiť ako farbivo. pôsobiaci účinok. Ginkgo biloba sa spracováva na ultrajemný prášok a pridáva sa do potravín. Listy ginka sa ultrajemne rozomelú a pridávajú sa do koláčov, sušienok, rezancov, cukríkov a zmrzliny v pomere 5 % až 10 %, čím sa spracujú na potraviny z listov ginka so zdravotnými účinkami.
Extrakt z listov ginkga sa v Kanade používa ako potravinárska prísada a v Nemecku a Francúzsku bol schválený ako voľnopredajný liek. Listy ginkga sú zahrnuté v liekopise Spojených štátov (24. vydanie) a v Spojených štátoch sa môžu používať ako doplnok stravy.

Farmakologické účinky

1. Vplyv na kardiovaskulárny systém
(1) Extrakt z listov ginkga môže inhibovať aktivitu angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) v normálnom ľudskom sére, čím inhibuje kontrakciu arteriol, rozširuje cievy a zvyšuje prietok krvi.
(2) Extrakt z listov ginkga môže zabrániť poklesu myokardu u samcov potkanov spôsobenému intravenóznou injekciou bupivakaínu, inhibovať kontrakciu koronárnych artérií u ľudí a ošípaných spôsobenú hypoxiou a eliminovať PAF (faktor aktivujúci krvné doštičky) spôsobujúci arytmiu u psov. Môže inhibovať srdcovú dysfunkciu spôsobenú srdcovými alergiami u izolovaných morčiat.
(3) Extrakt z listov ginka môže výrazne rozšíriť mozgové cievy anestetizovaných mačiek a psov, zvýšiť prietok krvi mozgom a znížiť odpor mozgových ciev. Extrakt z listov ginka môže zabrániť zvýšeniu priemeru mezenterických mikrociev spôsobenému intravenóznym endotoxínom. V modeli endotoxínu u psov extrakt z ginka dvojlaločného inhibuje hemodynamické zmeny; v modeli pľúc u oviec extrakt z ginka dvojlaločného inhibuje hypertenziu a pľúcny edém spôsobený poruchou lymfatického toku spôsobenou endotoxínom.
(4) Potkanom sa intraperitoneálne injekčne podávalo 5 ml/kg flavonoidov z listov ginka denne. Po 40 dňoch sa obsah triglyceridov v sére významne znížil. Extrakt z ginka dvojlaločného (20 mg/kg denne) sa perorálne podával králikom, ktorí dostávali normálnu a hypercholesterolemickú diétu. Po jednom mesiaci sa hladiny hyperesterifikovaného cholesterolu v plazme a aorte králikov, ktorí dostávali aterogénnu diétu, významne znížili. Hladiny voľného cholesterolu však zostali nezmenené.
(5) Terpénlaktón ginkga je vysoko špecifický blokátor receptorov PAF. Extrakt z listov ginkga alebo terpénlaktón ginkga môže inhibovať faktor aktivujúci krvné doštičky (PAF) a cyklooxygenázu alebo lipoxygenázu. Extrakt z listov ginkga bol dobre tolerovaný a antagonizoval agregáciu krvných doštičiek spôsobenú PAF, ale neovplyvnil agregáciu spôsobenú ADP.

2. Účinok na centrálny nervový systém
(1) Extrakt z listov ginkga ovplyvňuje endokrinný systém a interakciu medzi imunitným systémom a centrálnym nervovým systémom tým, že inhibuje účinok PAF. Môže podporovať metabolizmus mozgovej cirkulácie a zlepšovať pamäťové funkcie.
(2) Terpénové laktóny ginkga majú antidepresívne účinky a ich antidepresívne účinky súvisia s centrálnym monoaminergným nervovým systémom.
(3) Okrem toho, že extrakt z listov ginkga môže významne zlepšiť poruchu pamäti deficitného typu spôsobenú NaNO2, jeho antihypoxický účinok môže súvisieť so zvýšením prietoku krvi mozgom a zlepšením energetického metabolizmu mozgu počas hypoxie.
(4) Extrakt z listov ginkga výrazne zlepšuje poruchy správania mozgu u pieskomilov spôsobené ligáciou a recirkuláciou oboch krčných tepien a zabraňuje poškodeniu mozgu u pieskomilov spôsobenému ischémiou a preťažením; zlepšuje funkciu psov po multifokálnej ischémii mozgu. Včasné neuronálne zotavenie a zníženie neuronálneho poškodenia po ischémii v hipokampe mozgu pieskomilov; výrazne znižuje stratu ATP, AMP, kreatínu a kreatínfosfátu v ischemickom mozgu krížencov. Laktón B ginkga biloba je užitočný pri klinickej liečbe mozgovej príhody.

3. Účinok na tráviaci systém
(1) Extrakt z listov ginkga môže významne zlepšiť žalúdočné a črevné vredy u myší spôsobené PAF a endotoxínom a môže čiastočne inhibovať poškodenie žalúdka spôsobené etanolom.
(2) U myší s cirhózou pečene spôsobenou podviazaním žlčovodov intravenózna injekcia extraktu z listov ginkga významne znížila tlak v portálnej žile pečene, srdcový index, prietok krvi vetvami portálnej žily a zlepšila systémovú cievnu toleranciu v porovnaní s placebom. To ukazuje, že extrakt z listov ginkga má potenciálny terapeutický účinok na cirhózu pečene. Dokáže blokovať tvorbu voľných kyslíkových radikálov pri akútnej pankreatitíde u myší spôsobenej cholecystokinínom. Terpénlaktón B ginkga môže zohrávať úlohu pri liečbe akútnej pankreatitídy.

4. Účinok na dýchací systém
(1) Etanolový extrakt z Ginkgo biloba má priamy relaxačný účinok na hladké svalstvo trachey a môže zmierniť spazmodické účinky histamínfosfátu a acetylcholínu na izolovanú tracheu morčiat a zabrániť histamínom vyvolaným astmatickým záchvatom u morčiat.
(2) Intravenózna injekcia extraktu z listov ginkga môže inhibovať bronchokonstrikciu a hyperreaktivitu myší vyvolanú PAF a ovalbumínom a zabrániť bronchokonstrikcii spôsobenej antigénmi, ale neovplyvňuje bronchiálnu hyperreaktivitu spôsobenú indometacínom.
(3) Vdýchnutie aerosólového extraktu z listov ginka nielenže inhibuje bronchokonstrikciu, ale tiež inhibuje zníženie počtu bielych krviniek a eozinofilov spôsobené PAF. Extrakt z listov ginka má veľký význam pri inhibícii a liečbe bronchiálnej hyperreaktivity.

5. Účinok proti starnutiu
Ginkgobiflavonoidy, izoginkgobiflavonoidy, ginkgo biloba a kvercetín v listoch ginkga inhibujú peroxidáciu lipidov, najmä preto, že kvercetín má silnejšiu inhibičnú aktivitu. Experimenty na potkanoch boli vykonané a zistilo sa, že celkové flavonoidy z listov ginkga extrahované vodou (0,95 mg/ml) dokázali významne znížiť peroxidáciu lipidov a celkové flavonoidy z listov ginkga extrahované kyselinou (1,9 mg/ml) dokázali zvýšiť aktivitu SOD v sére medi a zinku a znížiť vplyv viskozity krvi a zároveň znížiť aktivitu SGPT.

7. Úloha pri odmietnutí transplantátu a iných imunitných reakciách
Extrakt z listov ginka môže predĺžiť dobu prežitia kožných štepov, heterotopických srdcových xenograftov a ortotopických pečeňových xenograftov. Extrakt z listov ginka môže inhibovať aktivitu prirodzených zabíjačských buniek tela proti cieľovým bunkám KC526 a môže tiež zabrániť aktivite prirodzených zabíjačských buniek spôsobenej interferónom.

8. Protinádorový účinok
Surový extrakt zo zelených listov Ginkgo biloba, časť rozpustná v tukoch, môže inhibovať vírus Epstein-Barrovej. Heptadecén, kyselina salicylová a bilo-betín majú silnú inhibičnú aktivitu; celkové flavonoidy Ginkgo môžu zvýšiť hmotnosť týmusu myší s nádorom a hladiny aktivity SOD, čím mobilizujú prirodzenú protinádorovú schopnosť tela; kvercetín a myricetín môžu inhibovať výskyt karcinogénov.

Poznámky a kontraindikácie

Nežiaduce účinky extraktu z listov ginka: Občas sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti, ako je anorexia, nevoľnosť, zápcha, riedka stolica, nadúvanie atď.; môže sa vyskytnúť aj zrýchlený srdcový tep, únava atď., ale tieto účinky neovplyvňujú liečbu. Po dlhodobom perorálnom podávaní je potrebné pravidelne kontrolovať relevantné ukazovatele reológie krvi. Ak máte gastrointestinálne príznaky, môžete liek užívať po jedle.

Liekové interakcie

Tento produkt má synergický účinok, ak sa používa v kombinácii s inými liekmi znižujúcimi viskozitu krvi, ako je diester alginátu sodného, acetát atď., čo môže zlepšiť účinnosť.

Trend vývoja

Listy ginkga obsahujú malé množstvo proantokyanidínov a kyseliny urushiolovej, ktoré sú stále toxické pre ľudské telo. Pri použití listov ginkga ako suroviny na spracovanie potravín je potrebné špeciálne ošetrenie na zníženie obsahu proantokyanidínov a kyseliny urushiolovej. V rámci súčasne používaného dávkovania však nedochádza k žiadnej akútnej ani chronickej toxicite ani k teratogénnym účinkom. Ministerstvo zdravotníctva schválilo extrakt z ginkga biloby ako novú potravinársku prísadu v roku 1992. V posledných rokoch sa celkové flavonoidy z ginkga biloby široko používajú v potravinárskom priemysle a výskum a vývoj ginkga biloby má široké možnosti.